21. století nám přineslo nejen technický pokrok, ale také spoustu užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňují životy lidí. Medicína je pro takové objevy známá..

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně opraveno nejnovějšími léky bisfosfonátové skupiny..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí a méně hustou, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich sklonu ke zlomeninám..

První fáze onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky čemuž je snadno vystavena mechanickému stresu a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při malých pádech a hrbolcích.

Hlavní složky tvořící kostru, zodpovědné za pevnost kostí:

Když se tyto látky vymývají, narušuje se rovnováha a zvyšuje se riziko zranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánve; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho nejsou vědomi přítomnosti nemoci. Toto onemocnění se u žen často vyvíjí v postmenopauzálním období.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

  • neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížení růstu;
  • časté zlomeniny způsobené slabým dopadem se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, chodidlech, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léčiv bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují ztenčení kostí. Tato skupina léků dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfanátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky nimž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínosy léčby

Bisfosfonátový přípravek se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich léčebné výhody:

  • Poté, co začnete užívat pilulky, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání drog udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Při proniknutí do kostry bisfosfanáty ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je vytvářet novou kostní tkáň..
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
  • Když se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita klesá, růst zpomaluje a proces sebezničení se zrychluje. Účelem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce..

AktivitaBisfosfonáty
× 1Etidronát (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronát (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1 000Alendronát (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronát (Actonel), ibandronát (Bonviva), zoledronát (Zometa, Aklasta)

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na jmenování lékaře, začne vyplňovat lékařskou historii a první věcí, kterou udělá, je provedení průzkumu. Je důležité určit příčinu nemoci. Protože součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

  • poruchy práce gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážené stravy, ve které je bolestivě nedostatek produktů obsahujících vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • onemocnění endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
  • nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
  • chronické a získané kostní defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomení.

Analýzy a výzkum

Při podezření na osteoporózu se předepisují následující testy:

  • densitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • radioizotopové skenování kostry;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepisovány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje zhodnotit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebírána z žíly, poté začnou studovat seznam parametrů:

  • Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina indikuje přítomnost onemocnění.
  • Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, znamená porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, je-li jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je jeho obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovatelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní indikátory naznačuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek ukazuje na nadbytek vitamínu D, křivice, ledvinové soli, zlomeninu. Snížení naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladině hormonů endokrinních žláz v krvi a identifikaci objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy na jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, symptomů a projevů nemoci. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které na osteoklasty působí odlišně:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tato léčiva se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, jakož i ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitamínem D.

Tablety tiludronátu disodného se podílejí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje hromadění fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě metastáz rakoviny a pomáhá obnovovat a udržovat kostní tkáň:

  • Fosfát - ve formě roztoku. Cena asi 800 rublů.
  • Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje rozklad a urychluje regeneraci:

  • Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rublů.
  • Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
  • Difosfonální tobolky. Cena od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovější vývoj, který farmaceutický průmysl vydal nedávno:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce 2 ml. Cena od 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová na injekci. Cena od 1 500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který působí na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

  • Zometa - injekční lahve. Cena 10 100 rublů.
  • Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
  • Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
  • Aklasta - injekce. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor metabolismu kostí, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
  • Tevanat - prášky. Cena od 890 rublů.
  • Osterapar - v tabletách. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Klinický výzkumPočet pacientůBisfosfonát a doba podáváníSnížení rizika zranění obratlůSnížení pravděpodobnosti poškození jiných kostí
VERT-NA (16)2458Risedronát (5 mg / den) 3 roky4139
VERT-MN (27)1226Risedronát (5 mg / den) 3 roky4933
FIT I (4)2027Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4720
FIT II (10)4272Alendronát (5 mg / den) 2 roky, (10 mg / den) 1 rok4412
KOST (8, 26)2946Ibandronate, 3 roky6260

Denosumabový lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se místo bisfosfonátů. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Denosumabové léky:

  • Posiluje kostru, zvyšuje hustotu a chrání kosti před zlomeninami. Průměrná cena drogy vyrobené v Rusku ve státě Portoriko je 15580 rublů..
  • Ošetření se provádí injekcí roztoku pod kůži do stehna a břicha, průběh je jednou za šest měsíců.
  • Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Pokyny pro použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro bisfosfonáty, existují obecná pravidla, která je třeba dodržovat. V opačném případě se může získaný výsledek léčby lišit od očekávaného a v těle také existuje riziko nežádoucích reakcí..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat takto:

  • Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
  • Aby se předešlo možnému poškození sliznic žaludku, je nutné po určitou dobu po užití léku být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu..
  • Pijte lék velkým množstvím vody.
  • Kvalifikovaný technik by měl injikovat roztoky bisfosfonátů.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty najdete u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž stanovena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Kontraindikace existují pro všechny léky, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat používat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich užívání v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních chorob, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • nesprávná funkce dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší efekty

Poškození těla nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v gastrointestinálním traktu, podráždění dvanáctníku;
  • nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plyn, zácpa;
  • migréna a bolest ve svalech a kloubech;
  • akutní selhání ledvin a jater;
  • snížení obsahu vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s drogami:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčková diuretika mohou způsobit nízké hladiny hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykoly zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují vývoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

  • K léčbě se používají hormonální přípravky, vitamínové a minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučuje bioflavonoidy, vápník D3, stroncium a sloučeniny fluoru. Blokujte destrukci kosterního kalcitoninu a estrogenů.
  • Hormonální léky jsou vybírány individuálně, s ohledem na pohlaví, věk a vlastnosti pacienta.
  • Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibují jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet, stejně jako s jídlem..

Lékárny, kde koupit Bonefos (kyselina klodronová), porovnat ceny a rezervovat


Home - Lékové skupiny - Antineoplastická činidla - BONEFOS

Kosti

Kyselina klodronová
(Klodronová kyselina)

Bisfosfonáty

Podle regionu

  • Váš region: Petrohrad od 4 800
  • Ostatní regiony:
  • Kirovský kraj od 11 730
  • Leningradská oblast od 9 330
  • Moskva od 7 200
  • Moskevská oblast od 9 680
  • Perm Territory from 8 470
  • Perm od 8 470
  • Republika Udmurtia od 11 053
  • Samara od 10 732
  • Samarská oblast od 10 732
  • Ulyanovsk region od 11 053

Popis

Inhibitor kostní resorpce u maligních nádorů a kostních metastáz. Lék také snižuje výskyt kostních metastáz u rakoviny prsu. Patří do skupiny bisfosfonátů a je obdobou přírodního pyrofosfátu. Selektivní působení díky vysoké afinitě bisfosfonátů k minerálním složkám kosti.
Potlačuje aktivitu osteoklastů snížením kostní resorpce zprostředkované osteoklasty. Přesné mechanismy tohoto procesu nejsou zcela známy. V hyperkalcemických podmínkách snižuje zvýšené hladiny vápníku v plazmě a snižuje vylučování vápníku a hydroxyprolinu močí.
Ve studiích in vitro bisfosfonáty inhibují srážení fosforečnanu vápenatého, blokují jeho přeměnu na hydroxyapatit, zpomalují agregaci krystalů apatitu s tvorbou větších krystalů a urychlují zpětné rozpouštění těchto krystalů.
V experimentech in vivo brání kyselina klodronová destrukci kostí způsobenou blokádou funkce gonád a nádorových procesů. Kyselina klodronová také inhibuje resorpci kosti při experimentální renální osteodystrofii.
Klodronát snižuje riziko zlomenin kostí u pacientů s rakovinou prsu a mnohočetným myelomem.
Bonefos snižuje výskyt kostních metastáz u primárního karcinomu prsu.

Po perorálním podání je absorpce asi 2%. Po podání jedné dávky se C max účinné látky v krevní plazmě dosáhne po 30 minutách. Vzhledem k vysoké afinitě kyseliny klodronové k vápníku a jiným dvojmocným kationtům je jeho absorpce významně snížena, pokud je droga užívána s jídlem nebo léky obsahujícími dvojmocné kationty.
Rozdělení
Vazba na krevní bílkoviny je nízká. Obsah kyseliny klodronové v kostech je 20% dávky absorbované z gastrointestinálního traktu.
Vybrání
T 1/2 v distribuční fázi jsou 2 hodiny. V vylučovací fázi je vylučování z těla extrémně pomalé kvůli vysokému stupni vazby kyseliny klodronové na kostní tkáň. Vylučuje se z těla hlavně ledvinami beze změny. Asi 80% kyseliny klodronové je detekováno v moči během 2-3 dnů po užití léku.
T 1/2 kyseliny klodronové z kostí je velmi dlouhý - až několik let.

?? léčba osteolýzy pomocí metastáz zhoubných nádorů v kosti a mnohočetném myelomu (mnohočetný myelom);
?? hyperkalcémie způsobená maligními nádory;
?? snížený výskyt kostních metastáz u primárního karcinomu prsu.

Během léčby přípravkem Bonefos musíte vzít dostatečné množství tekutiny.
Při hyperkalcémii způsobené maligními nádory je léčivo předepsáno jako intravenózní infúze v dávce 300 mg / den. Pro přípravu infuzního roztoku se obsah jedné ampulky zředí 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Připravený roztok by měl být injikován do 2 hodin. Lék se podává každý den, dokud není dosaženo normální hladiny vápníku v krevní plazmě (v průměru do 5 dnů). IV infuze se nedoporučuje déle než 7 dní v řadě.
V případě zhoršené funkce ledvin musí být dávka léčiva upravena podle následujících doporučení:

Stupeň selhání ledvinKlírens kreatininu (ml / min)Snížení dávky (%)
Snadný50-8025
Mírný12-5025-50
Těžkýméně než 1250

Po normalizaci hladin vápníku v séru se léčivo podává orálně v udržovací dávce 1,6 g / den..
Při perorálním předepisování přípravku Bonefos k léčbě hyperkalcémie se doporučuje zahájit léčbu vysokými dávkami 2,4–3,2 g / den, v závislosti na individuální odpovědi pacienta, s postupným přechodem na udržovací dávku 1,6 mg / den..
S osteolytickými změnami v kostech způsobenými maligními nádory bez hyperkalcémie se dávkovací režim nastavuje individuálně. Doporučená počáteční dávka pro perorální podání je 1,6 g / den. V případě potřeby můžete dávku zvýšit. Maximální dávka je 3,6 g / den. U pacientů s renální nedostatečností se při perorálním užívání léku nedoporučuje překračovat dávku 1,6 g / den.
Lék v dávce 1,6 g by měl být užíván 1krát denně. Vyšší denní dávka je rozdělena na 2 dávky.
Tobolky se polykají bez žvýkání. Doporučuje se užívat lék ráno na lačný žaludek se sklenicí vody. Po 1 hodině užívání léku byste se měli zdržet jídla nebo pití (s výjimkou vody). V případě potřeby by měla být druhá dávka léčiva užívána mezi jídly, 2 hodiny po a 1 hodinu před jídlem nebo pitím (s výjimkou vody) a užitím jiných léků..
Bonefos by neměl být užíván s mlékem, jídlem nebo přípravky obsahujícími vápník nebo jiné dvojmocné kationty, protože interferují s absorpcí kyseliny klodronové.

Z trávicího systému: možná nauzea, zvracení, průjem, zvýšená aktivita jaterních transamináz.
Na straně rovnováhy voda-elektrolyt: je možná asymptomatická hypokalcemie; zřídka - hypokalcemie, doprovázená klinickými projevy.
Z endokrinního systému: je možné zvýšit hladinu parathormonu v krevní plazmě.
Z močového systému: je možné zvýšit hladinu kreatininu v krevním séru, proteinurii; po rychlém podání léku se může vyvinout akutní selhání ledvin.
Jiné: jsou možné reakce přecitlivělosti; u pacientů s bronchiálním astmatem, s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou - respirační dysfunkce, bronchospasmus.

?? závažné selhání ledvin;
?? těhotenství;
?? kojení (kojení);
?? souběžná terapie s jinými bisfosfonáty;
?? přecitlivělost na lék, jiné bisfosfonáty.
Lék není předepisován dětem z důvodu nedostatku klinických zkušeností s jeho užíváním..

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení) kvůli současnému nedostatku údajů o účinku přípravku Bonefos na reprodukční funkce a vývoj plodu..

Zajištění dostatečné hydratace těla je zvláště důležité při použití přípravku Bonefos jako intravenózní infuze a také u pacientů s hyperkalcémií a selháním ledvin.
Bonefos by měl být používán s opatrností u pacientů s renální nedostatečností..
Při intravenózním podání přípravku Bonefos v dávkách výrazně vyšších, než je doporučeno, se může vyvinout závažné poškození ledvin, zejména při příliš vysoké rychlosti infuze.
Kontrola laboratorních parametrů
Během období léčby by měly být sledovány funkce ledvin, sérové ​​hladiny vápníku, fosforu a hořčíku.

Příznaky: při intravenózním podání kyseliny klodronové ve vysokých dávkách bylo pozorováno zvýšení hladiny kreatininu v séru a zhoršená funkce ledvin.
Léčba: provádí se symptomatická terapie. Zajistěte dostatečnou hydrataci, sledujte funkci ledvin a hladiny vápníku v séru..

Při současném použití přípravku Bonefos s NSAID, nejčastěji s diklofenakem, byly zaznamenány případy poškození funkce ledvin.
Při současném použití Bonefosu a estramustin-fosfátu se jeho obsah v krevním séru snižuje.
Kyselina klodronová tvoří obtížně rozpustné komplexy s dvojmocnými kationty. Proto se současným použitím přípravku Bonefos s jídlem nebo přípravky obsahujícími dvojmocné kationty (včetně antacidů, přípravků železa) dochází k významnému snížení biologické dostupnosti kyseliny klodronové.
Při současném použití přípravku Bonefos s aminoglykosidy se zvyšuje riziko prodloužené hypokalcemie (kombinace by měla být předepisována s opatrností).

Nejlepší bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: složení a forma uvolňování, návod k použití, cena

Bisfosfonáty se běžně používají k léčbě osteoporózy. Cílem těchto léků je snížit hustotu kostí a také zabránit ztrátě vápníku. Tyto léky mohou být použity pouze podle pokynů lékaře a přísně dodržují doporučený léčebný režim. Správné ošetření vám umožní obnovit kostní tkáň v krátké době.

Co jsou to bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umělé náhražky přírodních chemických sloučenin, které zvyšují posílení kostní tkáně

Bisfosfonáty jsou skupinou léčiv, jejichž působení je zaměřeno na snížení postupu úbytku kostní hmoty a kostní hmoty. Ve své struktuře připomínají přírodní minerály zapojené do procesů kostního metabolismu. Použití bisfosfonátů snižuje destrukci kostí.

Skupina těchto léků je vhodná nejen pro léčbu osteoporózy, ale také pro její prevenci. Kromě toho se léky používají při léčbě jiných patologických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty jsou rozděleny do 2 kategorií: dusík a dusík..

Složení a forma uvolňování

Složení léků závisí na jejich třídě. Ty obsahující dusík zahrnují následující složky:

  • Alendronát sodný. Zaměřeno na korekci kostního metabolismu.
  • Kyselina zoledronová. Používá se při léčbě onkologických procesů a také zabraňuje ničení kostí.
  • Kyselina ibandronová. Zabraňuje rozvoji hyperkalcémie.
  • Ibandronát sodný. Zaměřen na prevenci destruktivních procesů v kostní tkáni.

Bisfosfonáty neobsahující dusík obsahují následující látky:

  • Klodronát. Používá se při léčbě kostních metastáz a také zabraňuje hyperkalcémii.
  • Etidronát. Používá se při léčbě maligních novotvarů a Pagetovy choroby.
  • Tiludronát sodný. Zaměřeno na mineralizaci a posílení kostí.

Bisfosfonáty jsou dostupné ve formě tablet pro orální podání a injekčního roztoku..

Farmakologické vlastnosti

Bisfosfonátové přípravky jsou zaměřeny na stabilizaci stavu kostry v patologických procesech, které jsou doprovázeny snížením pevnosti kostí.

Léky podporují zadržování vápníku a fosforu v kostech a také jim brání ve ztenčení. Mechanismus účinku je způsoben účinkem na osteoklasty. Bisfosfonáty inhibují jejich růst a zahajují proces sebezničení.

Bisfosfonáty se používají při léčbě rakoviny. Zabraňují růstu metastáz a také stabilizují stav pacienta. Při pravidelném používání mají následující účinky:

  • Přispět k odstranění syndromu bolesti.
  • Zabraňuje šíření metastáz.
  • Eliminujte Kalcemii.

Indikace pro použití

Příznaky osteoporózy se nejčastěji neobjevují, lidé mohou žít mnoho let, nevědomí, že tyto procesy probíhají v jejich těle

Bisfosfonáty se používají pro mnoho patologických stavů. Tyto zahrnují:

  • Osteoporóza.
  • Osteopenie jakéhokoli typu.
  • Pagetova nemoc.
  • Pro profylaktické účely s pravděpodobností zlomenin.
  • Léčba a prevence kostních metastáz.
  • Snížení symptomů v počátečních stádiích poškození kostí u rakoviny.
  • Terapie samotných zhoubných novotvarů.
  • Hypogonadismus u žen.

Ve většině případů se biofosfonáty používají jako součást komplexní terapie. To vám umožní dosáhnout nejlepších výsledků za krátkou dobu..

Kontraindikace a omezení

Přítomnost kontraindikací závisí na konkrétním užívaném léku, proto si před zahájením léčby musíte pečlivě přečíst návod k použití. Mezi běžné kontraindikace patří:

  • Zvýšené hladiny vápníku v těle.
  • Přecitlivělost nebo individuální nesnášenlivost na látky, které tvoří.
  • Těhotenství kdykoli a během kojení.
  • Těžká dysfunkce jater.
  • Žaludeční nebo dvanáctníkový vřed v akutním stadiu.
  • Patologie v mléčné žláze.
  • Nemoci hematopoetického systému spojené s rizikem krevních sraženin.
  • Děti do 14 let.

V případě onemocnění ledvin je užívání drog povoleno, ale pouze opatrně. V případě jakýchkoli chronických onemocnění i ve stáří musíte pravidelně navštěvovat svého lékaře a pečlivě sledovat svůj stav.

Vedlejší efekty

Při používání těchto léků se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Alergické reakce.
  • Depresivní stavy, poruchy spánku.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Abnormality srdeční frekvence.
  • Bolest v břiše.
  • Nevolnost, zvracení.
  • Vzhled svalových křečí.
  • Kostní nekróza.
  • Horečka, zimnice (hlavně s injekcí).

Interakce s drogami a alkoholem

Alkohol a léky mají nejčastěji negativní vliv na tělo.

Interakce s jinými drogami a alkoholem je pro každý lék individuální. Běžné jsou následující:

  • Nekompatibilní s jinými injekčními přípravky obsahujícími vápník.
  • NSAID při současném použití zhoršují podráždění žaludeční sliznice.
  • Ranitidin zvyšuje absorpci bisfosfonátů.
  • Alkohol zvyšuje toxický účinek na organismus.

Před zahájením terapie je nutné informovat ošetřujícího lékaře o užívání dalších léků..

Předávkovat

Při použití vysokých dávek se mohou objevit následující příznaky:

  • Nevolnost, zvracení.
  • Poruchy gastrointestinálního traktu, projevující se průjmem.
  • Bolest v žaludku.
  • Bolest hlavy a závratě.

Pokud se objeví příznaky předávkování, musíte vzít aktivní uhlí a ukončit užívání léku.

Návod k použití při osteoporóze

Je přísně zakázáno brát léky ze skupiny bisfosfonátů samostatně. Pouze odborník si může vybrat průběh terapie a řídit její průběh. Tyto léky se špatně vstřebávají v zažívacím traktu, proto se doporučuje konzumovat před jídlem. Je třeba mít na paměti, že bisfosfonáty mají negativní vliv na gastrointestinální trakt..

Pro nejlepší účinnost se léky užívají společně s vápníkem a vitamínem D. Dávku pro každé léčivo volí odborník. Zohledňuje stádium osteoporózy, věk pacienta a jeho celkový stav. Dávka také závisí na typu léčiva, protože obsah aktivních složek v nich se může lišit. Nelze tedy jednoznačně říci, kolik léku by se mělo užívat..

Doplňky vápníku by měly být užívány 3 hodiny po použití bisfosfonátů. Průběh léčby by neměl být příliš dlouhý, protože to výrazně zvyšuje pravděpodobnost negativních účinků.

Cena a analoga

Náklady na bisfosfonáty se mohou pohybovat od 700 do 9000 rublů. Tak velký rozdíl je způsoben složením a typem léků. Bisfosfonáty bez dusíku jsou levnější než ty, které obsahují dusík. Nejoblíbenější drogou bez dusíku je Klobir, jeho průměrná cena je 3000 rublů. Následující léky jsou analogické:

Jejich náklady jsou o něco nižší, zatímco princip fungování je stejný. Z přípravků obsahujících dusík je Bondronat zvláště žádán, jeho cena je 7 000 rublů. Jeho analogy jsou:

Pouze odborník si může vybrat podobný nástroj. Kontraindikace a vedlejší účinky se mohou lišit, proto se samoléčení striktně nedoporučuje.

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu

Mnoho lidí přemýšlí o tom, které léky jsou pro léčbu osteoporózy nejlepší. Nejoblíbenější z nich budou popsány níže..

Alendronát

Tablety by se neměly žvýkat ani cucat.

Léčivou látkou je kyselina alendronová. Dostupné pouze ve formě tablet.

Užívání tohoto léku je zaměřeno na obnovu a tvorbu zdravé kostní tkáně, zatímco její histologická struktura zůstává přirozená. Podporuje regulaci metabolismu vápníku a fosforu. To zvyšuje mineralizaci a hustotu kostí..

Používá se nejen pro osteoporózu, ale také pro Pagetovu chorobu a na pozadí dlouhodobého užívání glukokortikosteroidů. Má následující kontraindikace:

  • Přecitlivělost na složky.
  • Období těhotenství a laktace.
  • Chronické selhání ledvin.
  • Není-li možné samostatně udržovat polohu těla a vzpřímenou polohu.

Ve většině případů je léčivo snadno snášeno, ale vedlejší účinky mohou zahrnovat narušení fungování gastrointestinálního traktu, alergické reakce a bolesti hlavy..

Dávka se volí jednotlivě, průměrná dávka léčiva je 40 mg za den. Průměrná cena je 500 rublů.

Risedronate

Lék je dostupný ve formě tablet. Doporučuje se ženám s osteoporózou způsobenou hormonálními změnami v těle. Muži se snaží snížit pravděpodobnost zlomenin kostí.

Účinně se používá při prevenci osteoporózy. V tomto případě by dávka měla být minimální..

Zoledronate

Podporuje účinky na metabolický proces v kostní tkáni. Široce se používá nejen při léčbě osteoporózy, ale také při léčbě onkologických onemocnění..

Mechanismus účinku dosud nebyl zcela objasněn, ale výsledky výzkumu potvrdily, že kyselina zoledronová zlepšuje kostní sílu a zvyšuje mineralizaci kosti. Při léčbě metastáz je možné dosáhnout pozitivního terapeutického účinku v relativně krátkém časovém období. Kontraindikace jsou následující:

  • Přecitlivělost a individuální nesnášenlivost na složky, které tvoří.
  • Vážná dysfunkce ledvin.
  • Selhání jater.
  • Období těhotenství a laktace.

Seznam vedlejších účinků je u této skupiny léčiv standardní. Pokud se objeví negativní příznaky, musí být lék zrušen.

Lék může být podáván intramuskulárně, intravenózně a kapáním. Při intravenózním podání se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako jsou zimnice a horečka.

Denosumab (Prolia)

Díky své jedinečné farmakokinetice má denosumab určité výhody oproti jiným lékům používaným při léčbě osteoporózy

Lék se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podávání. Akce je zaměřena na zastavení destruktivních procesů v kostní tkáni. Lék je vysoce vstřebáván.

Užívání léků je zaměřeno na obnovení struktury kostí, zvýšení jejich síly a mineralizace. Doporučeno pro ženy během menopauzy jako prevence osteoporózy. Pro preventivní účely je průběh krátký, zatímco dávka zůstává minimální.

Droga nemá prakticky žádné kontraindikace. Zakazuje se pouze při vysokém obsahu vápníku v krvi a individuální nesnášenlivosti složek. Je povolen s opatrností u těhotných a kojících žen, v dětství, stejně jako v případě zhoršené funkce jater a ledvin.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Ve většině případů se projevují alergickými reakcemi a malými poruchami gastrointestinálního traktu. Po přerušení léčby všechny vedlejší účinky zmizí samy o sobě a nevyžadují další léčbu.

Teriparatid (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormonu. Zaměřuje se na normalizaci metabolických procesů v kostech a chrupavkách. Pomáhá také regulovat hladiny vápníku a fosforu v kosti. Urychluje vylučování fosfátů ledvinami.

Při použití tohoto léku se zvyšuje mineralizace kostí, v důsledku čehož se zlepšuje jejich síla. Proto je léčivo široce používáno jako preventivní opatření pro zlomeniny při osteoporóze..

Pokud osteoporóza chybí, pak se tento lék nepoužívá k zabránění jeho výskytu, protože to může zvýšit pravděpodobnost rozvoje kostního sarkomu.

Nedoporučuje se užívat ve spojení s přípravky vitamínu D. Dávka a délka podávání jsou v každém případě individuální. Léčebný režim je vybrán odborníkem po všech nezbytných diagnostických opatřeních. Objeví-li se vedlejší účinky a neexistuje žádný terapeutický účinek, je léčivo úplně zrušeno.

Bisfosfonáty

Zhoubné nádory často vedou k poškození kostí. Zpravidla mluvíme o metastázách - screeningu nádorových buněk z místa primární lokalizace a jejich šíření v těle se vznikem nových ložisek.

Rakovina prsu a prostaty nejčastěji metastázuje do kosti. Kostní metastázy mohou být také u rakoviny ledvin, štítné žlázy a maligních nádorů plic. Největší zničení je pozorováno u myelomu. Abychom pochopili, jak metastázy působí na kost, pojďme nejprve mluvit o zdravé kostní tkáni..

Kostní tkáň je typ pojivové tkáně. V průběhu života prochází cyklickými změnami - tvorba kostí je nahrazena resorpcí (ničením kostní tkáně). Tento proces se nazývá remodelace. Probíhá v několika fázích:

  • Resorpce. Kostní tkáň obsahuje speciální buňky zvané osteoklasty. Jejich hlavní úlohou je uvolňovat látky, které ničí minerální kostru kosti, což ji vede k erozi. Za normálních okolností jsou tyto buňky ve „spícím“ stavu, ale během resorpční fáze jsou aktivovány speciálními molekulami produkovanými prekurzory osteoblastů a začínají dělat svou práci.
  • Inverze. Během této fáze mononukleární buňky odstraní veškerou zničenou tkáň a připraví místo k rekonstrukci..
  • Zotavení. K obnově kostní minerální matrice dochází díky působení dalších buněk - osteoblastů, které syntetizují organické látky, které tvoří kostní matrix.
  • Stav klidu. V klidu kostní tkáň nevykazuje žádnou nebo minimální buněčnou aktivitu. Hlavní biochemické procesy „čekají“ na nové kolo remodelačního cyklu.

Hlavním bodem při tvorbě kostních metastáz je porušování procesu remodelace. Rakovinové buňky vylučují látky, které stimulují jak osteoklasty, tak osteoblasty. Dochází tedy k resorpci a současně k abnormálnímu růstu kostní tkáně..
Hlavní projevy kostních metastáz jsou:

  • Bolest.
  • Patologické zlomeniny, ke kterým dochází bez vážného mechanického namáhání.
  • Komprese míchy, která může být způsobena kompresí nervových kořenů hmotami tumoru nebo kostními fragmenty vytvořenými v důsledku patologické fraktury.
  • Hyperkalcemie je zvýšení hladiny vápníku v krvi, při kterém se vyvíjí komplex patologických symptomů, například intoxikace nebo narušení systému srážení krve. V některých případech může být hyperkalcemie fatální.

K léčbě kostních metastáz se používá integrovaný přístup, včetně protinádorových metod expozice, například chemoterapie, cílené terapie, záření, paliativní operace. Jako součást patogenetické léčby se používají bisfosfonáty.

Bisfosfonáty pro poškození kostí

Bisfosfonáty jsou léčiva ovlivňující metabolismus kostí. Pokud jde o chemickou strukturu, jsou podobné přírodním anorganickým fosfátům. Mají vysokou afinitu pro ionty vápníku, díky kterým pronikají hluboko do kostní tkáně.

Mechanismus jejich působení je založen na inhibici vývoje a vitální aktivity osteoklastů, která je realizována několika způsoby najednou:

  • Přímý účinek na osteoklasty, díky nimž ztrácejí schopnost vstřebávat kostní tkáň nebo dokonce umírají.
  • Působí na prekurzorové buňky osteoklastů, brání jejich vývoji a diferenciaci.
  • Mají účinek na osteoblasty, díky čemuž se snižuje produkce faktoru stimulujícího osteoklasty.

Kromě toho existují důkazy, že bisfosfonáty snižují objem nádoru. Proč tomu tak není, není zcela jasné. Předpokládá se, že v důsledku snížení resorpce nádor nedostává dostatečné množství růstových faktorů a cytokinů, které jsou obsaženy v kostní tkáni..

Klasifikace bisfosfonátů

V lékařské praxi se používá 8 bisfosfonátových sloučenin, které se v závislosti na chemické struktuře dělí do tří skupin:

  • Bisfosfonáty neobsahující dusík. Jedná se o léky první generace. Mezi ně patří klodronát, tiludronát a etidronát.
  • Bisfosfonáty obsahující dusík. Jedná se o léky druhé generace. To zahrnuje pamidronát, risedronát a alendronát.
  • A konečně drogy poslední, třetí generace. Jsou to bisfosfonáty obsahující aminoskupiny. Patří sem kyselina zoledronová a ibandronát.

Klodronát

Klodronát patří k první generaci bisfosfonátů. Je ve formě pro perorální podání i pro intravenózní infuzi. Nevýhodou orálního podání je špatná absorpce ze žaludku.

Pamidronate

Pamidronát je lék bisfosfonátu druhé generace. Od prvního se liší tím, že má ve vzorci jeden atom dusíku. Díky tomu může potlačit proces přeskupení bílkovin v osteoklastech, což nakonec vede k jejich smrti apoptózou. Tento lék se používá k léčbě osteolytických metastáz, které jsou běžné u mnohočetného myelomu a rakoviny prsu..

Problém s jeho použitím je v tom, že maximální účinnost v léčbě hyperkalcémie vyžaduje jmenování vysokých dávek léku. To je však doprovázeno vysokými riziky toxických účinků na trávicí systém. Kromě toho je účinnost pamindronátu snížena u pacientů s cirkulujícím PTHrP (protein, který se tvoří během osteolýzy).

Pamidronát se podává intravenózní infuzí. Jedna dávka je 60-90 mg. Trvání infuze je 4 hodiny. Droga se používá každé tři týdny..

Ibandronate

Ibandronát patří do třetí generace bisfosfonátů a již obsahuje 2 molekuly dusíku. Je účinnější u pacientů se zvýšenými hladinami PTHrP, způsobuje méně komplikací a nemá nefrotoxicitu. Používá se jednou za 4 týdny ve formě 15minutových intravenózních infuzí.

Kyselina zoledronová

Kyselina zoledronová patří k lékům třetí generace. Obsahuje 2 atomy dusíku v opačných polohách. Tato strukturální vlastnost mu umožňuje mít nejen anti-osteolytický účinek, ale také negativně ovlivnit samotný maligní nádor. Kyselina zoledronová má zejména antiangiogenní účinek, který inhibuje růst endotelových buněk, čímž narušuje přívod krve do novotvaru, což vede k inhibici jejího růstu..

Lék se podává intravenózně v dávce 4 mg. Infuze trvá 15 minut. Frekvence aplikace - jednou za 3-4 týdny. Po dobu léčby je nutné brát vitamín D a vápník, vzhledem k riziku přechodné hypokalcémie.

Použití bisfosfonátů pro kostní metastázy

Použití bisfosfonátů pro kostní metastázy se stalo zlatým standardem léčby. Tato léčiva jsou účinná po dobu asi 2-3 let a po vývoji rezistence se mění na cílenou terapii denosumabem.

Léčba je zahájena po stanovení kostních metastáz pomocí rentgenových studií. Scintigrafie není vhodná pro detekci osteolytických metastáz.

Použití bisfosfonátů pro osteoporózu

Osteoporóza je chronické onemocnění charakterizované sníženou kostní hmotou. V důsledku toho se hustota kostí snižuje a zvyšuje se riziko patologických zlomenin. Tato patologie je typičtější pro ženy během menopauzy, ale vyskytuje se také u starších mužů..

K léčbě nemoci se používá integrovaný přístup, včetně speciální stravy, fyzioterapeutických cvičení. Farmakoterapie se také používá u jedinců s vysokým rizikem vzniku patologických zlomenin. Léky zabraňují úbytku kostní hmoty, což bylo prokázáno v klinických studiích. Nejúčinnější v tomto ohledu jsou alendronát, kyselina zoledronová a kyselina risedronová..

Hyperkalcemie a bisfosfonáty

Nedávno byla hyperkalcemie (zvýšená hladina vápníku v krvi) jednou z nejčastějších život ohrožujících komplikací kostních metastáz. Na konci 20. století tento stav zažilo asi 20% pacientů s metastatickým karcinomem prsu. V důsledku použití bisfosfonátů se však výskyt těchto komplikací výrazně snížil..

Existují dva mechanismy pro rozvoj hyperkalcémie:

  1. První je založen na skutečnosti, že kostní metastázy vedou k osteolýze, při níž vápník ze zničené kostní tkáně vstupuje do krve. Tato cesta je implementována v metastázách s mnohočetným myelomem a rakovinou prsu.
  2. Druhý mechanismus není spojen s kostními metastázami, ale je realizován stimulací vápníkové resorpce působením proteinů podobných parathormonu, které mohou být sekretovány extraosózními ložisky nádoru.

Hyperkalcemie vede k selhání ledvin, proto se mnoho tekutiny vylučuje močí. V důsledku toho dochází k dehydrataci, zhoršuje se funkce ledvin, nevylučuje se vápník a situace se uzavírá v začarovaném kruhu..

Na klinickém obrázku jsou zaznamenány následující příznaky:

  • Poruchy kardiovaskulárního systému - snížený krevní tlak, arytmie a další srdeční poruchy.
  • Porušení gastrointestinálního traktu - nevolnost a zvracení, pocení, pocení, pankreatitida.
  • Poškozené vědomí, letargia, hloupost a dokonce i kóma.

Hlavními body v léčbě hyperkalcémie jsou doplňování tekutin, zvýšené vylučování vápníku a blokování resorpce kosti nádorem. Je to v poslední chvíli, kdy je zaměřena akce bisfosfonátů. V současné době se doporučuje předepsat všem pacientům s identifikovanými kostními metastázami..

Vedlejší účinky bisfosfonátů

Při léčbě bisfosfonáty se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Dyspeptické příznaky - nevolnost, bolest břicha, plynatost.
  • Zvýšení tělesné teploty doprovázené bolestmi svalů.
  • Přechodná hypokalcemie - snížení hladiny vápníku v krvi.
  • Bolesti hlavy.
  • Svědicí pokožka.
  • Vyrážka.
  • Vzhled krve v moči.

Aseptická osteonekróza čelisti je poměrně vzácná, ale zároveň závažná komplikace. Nejčastěji se vyskytuje po stomatologických výkonech. V tomto ohledu se doporučuje odložit začátek léčby bisfosfonáty, dokud není ústní dutina dezinfikována a uzdraví se sliznice..

Je Důležité Vědět O Dnou